原标题：【医诺全球】抗真菌抗感染系列之——五代头孢及ZERBAXA（一）
五代头孢概况
头孢菌素是临床中广泛运用的抗生素，现在依照抗菌谱、开发次序、对β-内酰胺酶的安稳性和对肾脏毒性巨细的不同区分五代。
图注：五代头孢菌素抗菌谱图
图注：五代头孢代表药物
五代头孢对β内酰胺酶的安稳性如下图所示，第五代(很安稳) = 第四代(很安稳) > 第三代(高度安稳) > 第二代(较安稳) > 第一代(不安稳)
图注：五代头孢安稳性图（图来自药圈）
关于肾毒性，第五代(无) = 第四代(无) ＜ 第三代(基本无) ＜第二代(较小) ＜ 第一代(大)。
图注：五代头孢肾毒性图（图来自药圈）
商品名：ZERBAXA
通用名：ceftolozane（头孢洛扎）/tazobactam（他唑巴坦）
厂家：默沙东
标准：1.5g、1g、0.5g
美国获批：2014年12月
适应症：杂乱性腹腔内感染（cIAI，2014年12月获批）、杂乱性尿路感染（cUTI，2014年12月获批）、医院获得性细菌性肺炎及呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP/VABP，2019年6月获批）
图注：默沙东原研版ZERBAXA
关于肌酐铲除率CrCl大于50mL/min的肾功能正常患者，引荐剂量如下图所示。
图注：引荐剂量
关于肾功能有损害的患者，依照肌酐铲除率不同，剂量调整如下图所示。
图注：调整剂量
01 杂乱性腹腔内感染cIAI
在一项国际性、双盲的临床实验中，为了比照ZERBAXA 1.5g组（ceftolozane 1g / tazobactam 0.5 g+甲硝唑500mg，静脉注射，每8小时一次） VS 美罗培南组（1g，静脉注射，每8小时一次）的作用，招募979位cIAI患者，医治4-14天。
杂乱的腹腔内感染包含阑尾炎，胆囊炎，憩室炎，胃/十二指肠穿孔，肠穿孔，以及腹腔内脓肿和腹膜炎的其他原因。
实验的首要结尾为临床反响，界说为初次实验给药的24~32天后进行治好测验(TOC)时、目标感染症状完全缓解或明显改进。首要效果剖析人群为微生物医治意向(MITT)人群。非必须效果结尾是微生物学可评价(ME)人群的临床反响。MITT有806人，中位年纪52岁，57.8%男性。最常见的确诊是阑尾穿孔或阑尾周围脓肿，47％的患者发作。 34.2％的患者存在基线弥漫性腹膜炎。
实验成果显现，ZERBAXA组（ceftolozane 1g / tazobactam 0.5 g+甲硝唑500mg）有不差劲于美罗培南组的治好率，两组在MITT人群中的临床治好率为83% VS 87.3%，在ME人群中的临床治好率为94.2% VS 94.7%。
图注：两组临床治好率图表
MITT人群中各细分病原体的临床治好率如下所示，有氧革兰氏阴性菌中大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、铜绿假单胞菌、暗沟肠杆菌、克雷伯氏菌、变形杆菌奇特变形杆菌的临床治好率分别为84.7% VS 88.1%、75.6% VS 77.1%、79% VS 88.2%、80.8% VS 96%、 87.5% VS 96%、91.7% VS 90%，有氧革兰氏阳性菌中咽峡炎链球菌、星群链球菌、唾液链球菌的临床治好率分别为72.2% VS 88.9%、75% VS 80%、81.8% VS 81.8%，厌氧革兰氏阴性菌中软弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌、一般拟杆菌的临床治好率分别为89.4% VS 92.2%、84.4% VS 95.7%、84% VS 87%、80% VS 92.3%。
图注：细分病原体临床治好率
在杂乱性腹腔内感染cIAI临床实验中，ZERBAXA的不良反响首要有厌恶（7.9%）、腹泻（6.2%）、发热（5.6%）、失眠（3.5%）、吐逆（3.3%）、低钾血症（3.3%）、头痛（2.5%）、便秘（1.9%）、血小板增多（1.9%）、焦虑（1.9%）、低血压（1.7%）、皮疹（1.7%）、ALT升高（1.5%）、贫血（1.5%）等。
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